考试科目:药物化学
参考书目:《药物化学(第八版)》,尤启冬主编,人民卫生出版社。
考试题型:名词解释、简答题、论述题
考核范围:包括以下 8章中 60 个核心知识点。
总 论
第 1 章 绪论
【考核内容】
药物化学的主要研究任务(1)
药物的主要作用靶点(2)
药物的三种主要
称(3)
第 2章新药研究的基本原理和方法
【考核内容】
新化学实体NCE(4)的定义
新药研究与开发的四个主要阶段及其具体内容(5)
脂水分配系数Log P(6)、解离常数pKa(7)的定义
构性关系(8)、构效关系(9)、构代关系(10)、构毒关系(11)、结构特异性药物(12)的定义
“类药性五规则”的具体内容(13)
先导化合物(14)的定义
先导化合物的发现主要途径(15)
先导化合物优化的主要目的和方法(16)
生物电子等排体(17)、前药(18)、软药(19)的定义
计算机辅助药物设计(CADD)的定义及方法分类(20)
各 论
第 3章中枢神经系统药物
【考核内容】
镇静催眠药的分类、代表药物及临床作用(21)
抗精神病药的化学结构母核及代表性药物(22)
美沙酮的合成(23)
第 4章外周神经系统药物、循环系统药物
肾上腺素受体药物
【考核内容】
肾上腺素受体激动剂的构效关系(24)
盐酸普萘洛尔的合成路线(25)
β受体阻断剂的结构通式及构效关系(26)
马来酸氯苯那敏的合成(27)
局部麻醉药
【考核内容】
局部麻醉药的构效关系(28)
抗高血压药
【考核内容】
按照作用机理对抗高血压药物进行分类,并各举一例代表药物(29)
ACE 抑制剂的化学结构分类及代表药物(30)
卡托普利的合成和构型关系(31)
氯沙坦的合成与构型关系(32)
钙离子通过阻滞剂的分类及代表药物(33)
心脏疾病药物和血脂调节药
【考核内容】
强心药按照作用机制的分类及代表药物(34)
钠通道阻滞剂的类型、作用及临床用途(35)
HMG-CoA 还原酶抑制剂的作用机制(36)
第 5章解热镇痛药、非甾体抗炎药
【考核内容】
非甾体抗炎药的化学类型及典型药物(37)
非选择性的非甾体抗炎药的主要副作用及产生原因(38)
萘普生的合成路线(40)
第 6章抗生素
【考核内容】
抗生素按化学结构的分类及代表药物(41)
抗生素杀菌作用的4种主要机制及代表药物(42)
青霉素的缺点及结构修饰方法(43)
青霉素的构效关系(44)
半合成头孢菌素的构效关系(45)
头孢氨苄的合成(46)
β-内酰胺酶抑制剂的定义及其代表药物(47)
细菌抗生素(包括抗菌药物)产生耐药性的主要机制(48)
第 7章 合成抗菌药
【考核内容】
磺胺类药物的构效关系(49)
甲氧苄啶与磺胺类药物合用的作用机制(50)
喹诺酮类药物的构效关系(51)
喹诺酮类药物结构与毒性及药物代谢之间的关系(52)
甲氧苄啶的合成(53)
抗病毒药物的分类、相关作用机制及代表药物(55)
第 8章激素类药物
【考核内容】
激素的定义、作用和特点(56)
激素类药物的分类及代表药物(57)
孕激素的构效关系(58)
肾上腺皮质激素的构效关系(59)
己烯雌酚的合成(60)